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片剂的崩解剂介绍--药剂学知识点

“片剂的崩解剂介绍”是临床药理会涉及的内容,为了帮助考生更好的复习,医学教育网整理以下内容,希望对广大考生有帮助!

崩解剂

崩解时限为检查片剂质量的主要内容,快速崩解对于难溶性药物的片剂更具实际意义。

作用机理:
 

毛细管作用:片剂具有许多毛细管和孔隙,与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部,促使片剂崩解,如淀粉及其衍生物、纤维素类衍生物。
膨胀作用:吸水后充分膨胀,自身体积显著增大,使片剂的粘结力瓦解而崩散,包括润湿热产生膨胀作用。如羧甲基淀粉钠,低取代羟丙基纤维素。
产气作用:泡腾崩解剂遇水产生气体,借气体的膨胀而使片剂崩解,如碳酸氢钠与枸橼酸或酒石酸等。
酶解作用:对片剂中的某些辅料有作用,当它们配制在同一片剂中时,遇水即能崩解,如淀粉与淀粉酶、纤维素与纤维素酶、半纤维素酶、明胶与蛋白酶等。

崩解剂的加入方法
 

外加法:将崩解剂加入于压片之前的干颗粒中,片剂的崩解将发生在颗粒之间。
内加法:将崩解剂加入于制粒过程中,片剂的崩解将发生在颗粒内部,使成更细粉。
内外加法:内加一部分,外加一部分,可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂占崩解剂总量的50~70%,外加的占25%~50%。

干淀粉
 

低取代羟丙基纤维素
 


交联羧甲基纤维素钠
 


交联聚乙烯比咯烷酮
 

是一种最为经典的崩解剂,在100~105℃下干燥1h,含水量在8%以下。吸水性较强且有一定的膨胀性(186%);淀粉20%直链,可溶,80%支链,溶胀。
l较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,对易溶性药物的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。可压性差,流动性差。一般用量5~20%。

国内近年来应用较多的一种崩解剂。
由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代基占10%~15%时)。崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。一般用量为2%~5%。具崩解、黏结双重作用,提高片剂的硬度、光洁度。
 

交联化的纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为钠盐型),由于交联键的存在,故不溶于水,但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀,所以具有较好的崩解作用;当与羧甲基淀粉钠合用时,崩解效果更好,但与干淀粉合用时崩解作用会降低。
 

流动性良好的白色粉末;在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越。
 
 

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