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20世纪70年代前，认为β受体阻断药的负性肌力、负性频率作用，禁用于治疗CHF.直到20世纪70年代中期，大规模的临床实验证明长期应用β受体阻断药能给大多数CHF患者带来益处，降低死亡率，开创了拮抗交感神经系统活性治疗CHF的新途径。目前是临床上一类治疗CHF的常规用药。
常用药物为非选择性β受体阻断药，如卡维地洛（carvedilol），可以阻断β、β和α受体。该药是FDA批准用于延长心衰进展、降低发病与死亡率综合的唯一β受体阻断药。卡维地洛小剂（6.25mg）表现出对β受体选择性，大剂量（25mg——）兼能阻断ββ、112α受体，表现出较全面的抗肾上腺素能作用。
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