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​盐酸普鲁卡因--药物化学常考点

“盐酸普鲁卡因”是药物化学会涉及的内容,为了帮助考生更好的复习,医学教育网整理以下内容,希望对广大考生有帮助!

【化学名】4-氨基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐

【理化性质】

(1)性状。

(2)在空气中稳定,但对光敏感,宜避光保存。

(3)0.1mol/L水溶液pH=6.0,呈中性反应。其水溶液+氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因(油状)→放置→结晶。

若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得产物苯甲酸。

(4)具有芳伯胺结构→+稀盐酸+亚硝酸钠→重氮盐→+碱性β-萘酚→偶合→偶氮颜料(猩红色)。

(5)芳伯氨基→易被氧化→变色。PH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化分解变色。

(6)含有酯键→干燥结晶尚稳定,酸、碱和体内酯酶均可促其水解。PH和温度影响水解反应速度。PH3——3.5时最稳定。

【体内代谢】代谢过程主要水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄,后者30%随尿排出,其余可继续脱氨、脱羟和氧化后排出。

【临床应用】为临床上广泛使用的局麻药,用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。

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