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属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物,是细胞周期特异性药物, 对处于S期细胞最敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,对RNA的合成亦有轻度抑 制作用。本品是鸟嘌呤的类似物,在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6——TG核 糖核苷酸方具活性,本品的作用环节与巯嘌呤相似,此外,6——TG核糖核苷酸通 过对鸟苷酸激酶的抑制作用,可阻止一磷酸鸟苷(GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷 医学教育网搜|集整理(GPD)。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后,能掺入DNA,因而进一步抑制核酸的 生物合成,巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药,而与阿糖胞苷等药物 合用,可提高疗效。
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