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抑制细菌细胞壁糖肽聚合物的合成，因而妨碍细胞壁的形成。对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等有强力的抗菌作用。厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌对本品也甚敏感。绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定的敏感性。革兰阴性杆菌、分支杆菌、拟杆菌、真菌等对本品不敏感。口服不吸收。静滴给药1g，可在多数组织、胸水、腹水、心包液、滑膜液中达到治疗浓度，但在胆汁中浓度甚低。本品不透过正常人的血脑屏障，但在脑膜炎病人有可能达到治疗浓度。本品应用后24小时内医|学教|育网搜集整理，80%以上的药物自尿排泄，正常肾功能的成人t1/2为6——8小时，无尿患者可延长到8——10天。主要用于葡萄球菌（包括产酶株和耐甲氧西林株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。本品的结构特殊，与其他抗生素无交叉耐药性。
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