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雌二醇有极强的生物活性，l0-8～l0-10mol/L的浓度对靶器官即能表现出活性。因而，对雌二醇进行结构改造的主要目的不是为了提高活性，而是延长作用时间和使口服有效，通常有以下三种方法。
（1）将雌二醇的3位和l7β位羟基酯化，衍生出了一系列酯类前药，溶于植物油中制成长效肌内注射剂，如3位酯化的苯甲酸雌二醇、17β位酯化的戊酸雌二醇和环戊丙酸雌二醇、3位和17β位双酯化的二丙酸雌二醇等。这些前药进入体内后需水解释出3位和17β位羟基再生效，作用持续时间较长。
（2）在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。
（3）将炔雌醇的3位羟基醚化，提高了A环的代谢稳定性，得到的药物炔雌醚为前药。
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