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轻粉外用有杀菌作用，内服适量能制止肠内异常发酵，并能通利大便。甘汞口服后轻粉在肠中遇碱及胆汁，小部分变成易溶的二价汞离子。二价汞离子能抑制肠壁细胞的代谢与机能活动，阻碍肠中电解质与水分的吸收而导致泻下；且可抑制肠中细菌将胆绿素变为胆红素，又因肠内容物迅速排出，影响了胆绿素的转变，故服药后大便可成绿色?。二价汞离子吸收后，还可与肾小管细胞中含巯基酶结合，抑制酶的活性，影响其再吸收功能而有利尿作用。大量可致中毒。
用阿拉伯胶制成轻粉混悬液灌胃，其半数致死量小鼠为410毫克/公斤，大鼠为1740毫克/公斤。中毒后小鼠的心、肝、肾皆有不同程度的病变，肾小管上皮细胞zui显著，有浊肿、脂变、坏死等，卵巢中部分较大滤泡破碎，且有白细胞浸润。轻粉水浸剂（1：3），在试管内对堇色毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣苗、红色表皮癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。
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