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食物中的糖类主要是淀粉和蔗糖，都必须被水解成单糖才能被吸收利用，水解依赖于α-葡萄糖苷酶的作用。仅一葡萄糖苷酶抑制剂可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收?，降低餐后血糖，但并不增加胰岛素分泌。此类药物对1、2型糖尿病患者均适用。
目前用于临床的α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物。
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