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直肠的药物吸收

药物如何通过直肠吸收?医学教育网小编整理如下,请各位考生仔细查看。

(1)脂溶性与解离度:直肠粘膜是类脂膜,药物在直肠中的吸收也是通过类脂膜与微孔途径吸收,药物从直肠的消失符合一级速度式,故直肠吸收也属被动扩散。直肠粘膜的pH值对药物的吸收速度起重要作用,但一般直肠液的pH约为7.4,且没有缓冲能力,故药物进入直肠后的pH值变到能增加未解离药物所占的比例量,就极其可能其增加药物的吸收。

(2)药物的溶解度与粒径:药物的溶解度对直肠的吸收有一定影响,溶解度小的药物,因直肠中的分泌量较少,药物溶解量少,吸收也少,药物水溶性较大时,吸收也增加。药物的基质中不溶而呈混悬分散状态时,其离子大小能影响吸收。如阿斯匹林栓剂,当一种阿斯匹林如过800~100目筛的粉末,平均粒径为163μm,比表面积为320cm2/g时,另一种大粒的阿斯匹林相比,后者每13粒重600mg,其比表面积只有12.5cm2/g,这两种栓剂经健康受试者使用后12小时,粉末制的栓剂其总水杨酸盐排泄累积量为大粒的15倍。

(3)栓剂基质的影响:栓剂给药后,首先药物从栓剂扩散面的基质中释放出来,分散或溶解到周围的水性体液中,方能被粘膜吸收而产生疗效,用作全身治疗的栓剂,要求药物从基质中迅速释放出来,而基质对药物释放有一定影响。栓剂中药物吸收的限速过程是基质中药物释放到水性体液这一步。所以药物从基质中释放的快,可产生较快而强烈的作用,反之则作用缓慢而持久。由于基质种类和性质的不同,释放药物的速度和对药物影响的机理亦不同。

(四)注射吸收:注射剂除有时作关节腔内注射或神经阻断以发挥局部作用外,通常无论在新药研制以及临床各阶段中多用于发挥全身作用。有些药物或因在消化道分解,或因本质上难以吸收,只能采用注射给药;相反,也有不少药物不适于注射。

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