表面活性剂是药剂学内容中药物制剂时常用到的物质。
按极性基团的解离性质分类
1.阴离子表面活性剂:硬脂酸,十二烷基苯磺酸钠
2.阳离子表面活性剂:季铵化物
3.两性离子表面活性剂:卵磷脂,氨基酸型,甜菜碱型4.非离子表面活性剂:脂肪酸甘油酯,脂肪酸山梨坦(司盘),聚山梨酯(吐温)
阴离子:
1.肥皂类系高级脂肪酸的盐,通式: (RCOOˉ)n M.脂肪酸烃R一般为11~17个碳表面活性剂肥皂的长链,常见有硬脂酸、油酸、月桂酸。根据M代表的物质不同,又可分为碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂。它们均有良好的乳化性能和分散油的能力。但易被破坏,碱金属皂还可被钙、镁盐破坏,电解质亦可使之盐析。
碱金属皂:O/W碱土金属皂:W/O有机胺皂:三乙醇胺皂
2.硫酸化物RO-SO3-M主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类。脂肪烃链R在12~18个碳之间。
硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油,俗称土耳其红油。
高级脂肪醇硫酸酯类有十二烷基硫酸钠(SDS、月桂醇硫酸钠),乳化性很强,且较稳定,较耐酸和钙、镁盐。在药剂学上可与一些高分子阳离子药物产生沉淀,对粘膜有一定刺激性,用作外用软膏的乳化剂,也用于片剂等固体制剂的润湿或增溶。
3.磺酸化物R-SO3-M属于这类的有脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物。它们的水溶性和耐酸耐钙、镁盐性比硫酸化物稍差,但在酸性溶液中不易水解。
常用品种有:二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT),十二烷基苯磺酸钠,甘胆酸钠
阳离子:
该类表面活性剂起作用的部分是阳离子,因此称为阳性皂。其分子结构主要部分是一个五价氮原子,所以也称为季铵化合物。其特点是水溶性大,在酸性与碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌作用。
常用品种有苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。
两性离子:
这类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团,在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。
1.卵磷脂:是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料;
2.氨基酸型和甜菜碱型:氨基酸型:R-NH+2-CH2CH2COO-甜菜碱型:R-N+(CH3)2-COO—在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质,具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质,具有很强的杀菌能力。
非离子表面活性剂:
1.脂肪酸甘油酯:单硬脂酸甘油酯;HLB为3~4,主要用作W/O型乳剂辅助乳化剂;
2.多元醇蔗糖酯:HLB(5~13)O/W乳化剂、分散剂脂肪酸山梨坦(Span);W/O乳化剂聚山梨酯(Tween);O/W乳化剂;
3.聚氧乙烯型:Myrij(卖泽类,长链脂肪酸酯);Brij (脂肪醇酯);
4.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:Poloxamer能耐受热压灭菌和低温冰冻,静脉乳剂的乳化剂;