中药/药学理论

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增加主药溶解度的附加剂

注射剂是药学职称考试知识中的重要考点之一。以下小编为大家整理了相关知识点,希望能够有所帮助。

增加主药溶解度的方法有:

①采用混合溶剂或非水溶剂。

②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。

③在主药的分子结构上引入亲水基团。

④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。

⑤加入助溶剂。

常用的有:

1、吐温-80 :常用的增溶剂,常用量0.5%~1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。注意:鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。

2、胆汁胆酸类的钠盐,常用量0.5~1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有杂质,需要加工处理。注意:药液的pH,pH大于6.9,性质稳定。

pH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。

3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%~20%。

4、其他:助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。

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