医学教育网执业西药师：《答疑周刊》2017年第6期：

问题索引：

1.【问题】药物的吸收与脂水分配系数的关系是怎样的，如下题，如何解答？

2.【问题】生物药剂学根据药物的溶解性和肠壁渗透性分类是怎样的，如下题，如何解答？

3.【问题】关于药物与作用靶标结合的形式，如下题，如何解答？

具体解答：

1.【问题】药物的吸收与脂水分配系数的关系是怎样的，如下题，如何解答？

关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是

A.分配系数适当，药效为好

B.分配系数越小，药效越好

C.分配系数越大，药效越好

D.分配系数越小，药效越差

E.分配系数愈小，药效愈差

【解答】本题选A。[医学教育网原创]

1.水溶解性（亲水性）—药物可以口服的前提

2.脂溶性（亲脂性）—通过各种生物膜

评价药物亲水性或亲脂性—药物的脂水分配系数（P）

P值越大，药物的脂溶性越高（常用lgP表示）。

吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律：当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低。所以适当的脂水分配系数有利于药物的吸收。

药物结构对P的影响：

①水溶性增大：官能团形成氢键的能力强/离子化程度较大时（羟基、羧基、磺酸基、季铵结构等）

②脂溶性增大：含有非极性结构（烃基、卤素、脂环、硫原子等）

2.【问题】关于高血浆蛋白结合率药物的特点，如下题，如何解答？

A.渗透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解离度

E.酸碱度

生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类

1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于

2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲酯性分子药物，其体内吸收取决于

【解答】本题选A、B。

药物的生物药剂学分类

记忆方法：低的因素为限速因素，[医学教育网原创]体内吸收就取决于该因素。

可联想短板效应记忆：一个水桶它盛水的高度取决于最短的那块木板。

3.【问题】关于药物与作用靶标结合的形式，如下题，如何解答？

以共价键方式结合的抗肿瘤药是

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯喹

D.环磷酰胺

E.普鲁卡因

【解答】本题选D。[医学教育网原创]本题考查药物与受体的作用方式。共价键多发生在烷化剂类抗肿瘤药物与DNA中鸟嘌呤碱基键合。

医学教育网执业西药师：《答疑周刊》2017年第6期.doc

〖医学教育网版权所有，转载务必注明出处，违者将追究法律责任〗