“执业药师考点:药物官能团对生物活性的影响”是执业药师知识点,为了方便广大执业药师考生备考,医学教育网小编整理出如下相关知识:
药物典型官能团对生物活性的影响
烃基 -R | 改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑ | 环戊巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离 |
卤素 -X | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用:氟奋乃静>奋乃静 |
羟基 -OH | 增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性 | ①脂肪链上:活性和毒性下降
②芳环上:酸性、活性和毒性增强
③酰化/酯化/成醚:活性降低 |
巯基 -SH | 形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收 | 解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐 |
醚和硫醚 -O-/-S- | 醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜 | 不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑ |
磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R | 磺酸基——水溶性解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性
羧酸——水溶性解离度较磺酸小 | 羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收
酯类前药:增加吸收,减少刺激 |
酰胺-CONH- | 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
胺类-NH2/ -NH-/-N- | N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合) | ①活性:伯胺>仲胺>叔胺
②季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用 |
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