中药化学：生物碱——黄连

1、主要成分

生物碱是黄连的主要有效成分，以小檗碱为主，含量最高（可达 10%），还含有巴马汀、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱等，均属苄基异喹啉类衍生物，其中除木兰碱为阿朴菲型外，其他都属于原小檗碱型，且都是季铵型。《中国药典》中规定盐酸小檗碱是指标性成分。

2、理化性质

（1）互变异构：季铵式、醛式和醇式，以季铵式最稳定 ，碱性最强。

（2）碱性：季铵型，为强碱。小檗碱属季铵碱，pKa=11.5.（3）溶解性：游离小檗碱易溶于热水、热乙醇，冷水中溶解度不大，难溶于苯、三氯甲烷、丙酮等有机溶剂。小檗碱的盐酸盐微溶于冷水，易溶于沸水，难溶于乙醇。

小檗碱和有机酸形成的盐在水中的溶解度很小。如与甘草酸和大黄鞣质、黄芩苷生成难溶于水的分子复合物。

（4）检识反应

①丙酮加成：盐酸小檗碱水溶液中加入氢氧化钠使之呈强碱性，后又滴加数滴丙酮，生产黄色结晶性小檗碱丙酮加成物，具一定熔点，可供鉴别。

②漂白粉：在小檗碱酸水液中，加入漂白粉（或通氯气）适量，颜色由黄色变为樱红色（巴马汀也显阳性）。

3、生物活性

药理实验表明，其主要成分小檗碱有明显的抗菌、抗病毒作用，原小檗碱型生物碱如小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱等还具有明显的抗炎、解痉、抗溃疡、免疫调节及抗癌等作用。

4、临床注意事项

小檗碱或黄连粉外用或口服偶可引起过敏性皮疹；小檗碱静注或肌注有毒性反应，引起药疹、皮疹、血小板减少致过敏性休克，大剂量静脉给予小檗碱可引起循环、呼吸骤停及急性心源性脑缺氧综合征，甚至死亡。