现代药学的发展过程：

五十年代初期，合成药物研究的重点是对国防和保护人民健康至关重要的抗微生物感染药物以及防治流行性地方性疾病的特效原料药。

地方病用药方面，首先研究的是有机锑制剂，全成没食子酸锑钠。以后又完成了第一个非锑剂药物呋喃丙胺的合成并用于临床。

六十年代以后，抗生素的半合成发展较快。除链霉素、红霉素、新霉素等已投产外，半合成的青霉素类品种增加到十几种，到七十年代中期，又完成了部分头孢类抗生素的半合成，以及试制成功了强力霉素、丁胺卡那霉素、氯清霉素等。这一时期，在地方病用药、抗肿瘤药物、甾体激素药及避孕药、维生素类、心血管类、神经系统药的合成研究或结构改造上都得到了很大发展。

八十年代以后，合成药物的研究方法更加注重以天然有效成分或疗效较好的药物为先导化合物，进行结构改造，合成其衍生物或类似物。

进入九十年代，我国合成药物的研究又迈上新的台阶，更加注重在构效关系基础上寻找高效、低毒的新化合物。研究的重点仍以心血管药、抗肿瘤药、抗菌药、甾体药和天然有效成分的合成为主。但国内学者已注意到国际上的研究动向，努力探索从分子到亚分子水平研究药物-受体相互作用的机理和药物构效关系的规律，即进行所谓“合理的药物分子设计”。

1990年，召开了全国甾体药物学术会议和华东地区药物化学学术会，1991年召开了第二届中日QSAR（药物构效关系定量研究）和药物设计研讨会，第三届全国分子力学和药物设计学术会，体现出我国在药物分子设计和合成研究领域进入九十年代的水平。