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天然药物化学与合成化学的关系

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从非常重要的经典学科——有机化学的发展历史很容易看出:天然药物化学的研究历史其实就是有机化学的发展史,有机化学的起源就是对天然产物的研究。

对天然药物的研究促进了有机化学理论及应用的发展,而反过来有机化学理论的应用与发展也进一步促进了对天然产物的研究。Wallach 通过对天然脂环式化合物的研究提出了碳环张力理论;Haworth 通过对糖的结构研究提出了著名结构表示方法(Haworth projection);Ruzicka 通过对天然萜类结构的研究提出了萜类的生源异戊二烯规则(biogenetic isoprene rule);Woodward 通过合成 VB12(vitamin B12)等复杂天然产物得到启发提出了著名的“轨道对称守恒定律”(conservation of orbital symmetry);Bartont 和 Hassel等通过对天然甾体化合物结构的研究提出环状化合物立体构型构象理论(the concept of conformationand its application in chemistry)。

同样,有机化学理论对天然药物的发展,如对具有生物活性的天然产物的半合成、全合成及结构修饰等,也具有非常重要的指导意义。随着对天然产物生物合成的了解,也促成了新兴学科——仿生合成化学(biomimetic synthesis)的诞生。Robinson 利用仿生合成的方法合成了托品酮(tropinone),开创了仿生合成的先河,而后又有人利用仿生合成的方法合成了黄体酮(progesterone)、虎皮楠碱(aphniphylline)等天然产物。

20 世纪伟大的化学家Woodward 曾说:“结构已知但未全合成的化合物,对于化学家来说就象未攀登的高峰、未发现的海洋、未到达的星球、未开垦的土地。”

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