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​医学教育网初级药士《答疑周刊》2024年第1期

问题索引:

1.【问题】不良反应的分类及举例。

2.【问题】药动学参数及其临床意义。

3.【问题】钙通道阻滞剂抗心绞痛的作用机制是什么?

具体解答:

1.【问题】不良反应的分类及举例。

【解答】[医学教育网原创]

不良反应

概念

特点和举例

副作用

由于药物的选择性低,治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不良反应

与治疗作用常同时发生在大多数患者身上,可预料、可逆性。难以避免。如阿托品口干,硝酸甘油的头痛

毒性反应

因用药量过大, 或疗程过长,缓慢蓄积引起的一种严重的不良反应

一般能事先预知,可避免,严重的甚至导致器官功能永久性损害如:庆大霉素的耳毒性

停药反应

突然停药后,原疾病的症状加剧,故又称反跳反应

如:高血压患者长期服用可乐定降血压,若突然停药,次日血压将明显回升

后遗效应

指停药后血药浓度降至最低有效浓度以下时残存的药理效应

如:巴比妥醒后的头晕、困倦

变态反应

指与药理剂量作用无关,难以预料的不良反应。用药理性拮抗药解救无效

如:青霉素及阿司匹林的过敏反应

特异质反应

指由于遗传异常导致对某些药物反应特别敏感,反应严重程度与用药剂量成正比

如:蚕豆病是由于人体缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶在服用伯氨喹、磺胺类药物后引起的溶血

2.【问题】药动学参数及其临床意义。

【解答】[医学教育网原创]

1.生物利用度(F):指药物吸收进入体循环的速度和药量。

2.血浆半衰期(t1/2):指血药浓度下降一半所需的时间。是确定给药间隔时间的依据。停药后,约经5个半衰期,可以认为药物基本消除。如:某药半衰期8小时,一次给药2天消除。某药半衰期2小时,10小时可以稳态。

3.清除率(CL):指单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,即在单位时间内消除的药量。

4.曲线下面积(AUC) 代表一次服药后某时间内的药物吸收总量,从而可用来计算药物的生物利用度。

5.药物的消除  消除方式有两种:一级动力学消除(恒比消除);零级动力学消除(恒量[速]消除)。

一级消除动力学特点

①体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的药量随时间递减。

②药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关。

绝大多数药物都按一级动力学消除,这些药物在体内经过5个t1/2后,体内药物可基本消除干净。

每隔一个t1/2给药一次,则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积,经过5个t1/2后,消除速度和给药速度相等,达到稳态。

3.【问题】钙通道阻滞剂抗心绞痛的作用机制是什么?

【解答】钙通道阻滞药通过阻断电压依赖性钙通道,降低Ca2+内流而产生作用。

(1)降低心肌耗氧量多数钙通道阻滞药能使心肌收缩性下降,心率减慢,血管平滑肌松弛,减轻心脏负荷,从而降低心肌耗氧量。

(2)舒张冠状血管本类药物可以舒张冠脉大的输送血管和小的阻力血管,增加侧支循环,从而改善缺血区的供血供氧。

(3)保护缺血心肌细胞 心肌缺血时,细胞内Ca2+超负荷,线粒体过多的Ca2+可妨碍ATP的产生,导致细胞死亡。钙通道阻滞药因能减少细胞内Ca2+,而对缺血心肌有保护作用。[医学教育网原创]

(4)抑制血小板聚集不稳定型心绞痛与血小板黏附和聚集、冠脉血流减少有关。钙拮抗药可以降低血小板内Ca2+浓度,抑制血小板聚集。

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