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医学教育网主管药师:《答疑周刊》2020年第13期

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问题索引:

1. 【问题】完全激动剂、部分激动剂的区别。

2. 【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容,不理解,也记不住。

3. 【问题】老师,能否详细讲解一下关于有机磷酸酯类中毒的机制以及解救办法。

具体解答:

1. 【问题】完全激动剂、部分激动剂的区别。

【解答】(1)完全激动剂:也称激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。[医学教育网原创]

(2)部分激动剂:具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。

2. 【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容,不理解,也记不住。

【解答】亲和力:药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。

内在活性:或称效能,是指药物激动受体产生最大效应的能力。具有内在活性的药物可以产生类似递质激动受体的效应。激动剂的内在活性可能小于或等于1。[医学教育网原创]

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【解答】【急性中毒机制】有机磷酸酯类进入机体后,其含磷基团中亲电性的磷与胆碱酯酶酯解部位丝氨酸羟基中的亲核性氧进行共价键结合,生成磷酰化胆碱酯酶复合物。该复合物结合牢固而持久,不易水解,胆碱酯酶活性难以恢复,从而导致乙酰胆碱在突触间隙内大量积聚,产生一系列中毒症状。

3. 【问题】老师,能否详细讲解一下关于有机磷酸酯类中毒的机制以及解救办法。

早期用胆碱酯酶复活药可部分恢复胆碱酯酶的活性,若抢救不当或中毒时间过长,可造成胆碱酯酶“老化”,此时再用胆碱酯酶复活药也难以奏效,必须待新生的胆碱酯酶出现才能水解乙酰胆碱。因此一旦中毒,必须迅速抢救并尽早使用胆碱酯酶复活药。[医学教育网原创]

【急性中毒症状】急性有机磷酸酯类中毒症状表现多样。轻度中毒以M样症状为主,中度中毒表现为M样和N样症状,重度中毒除M和N样症状外,还出现中枢神经系统症状。急性中毒死亡可发生在5分钟至24小时内,取决于摄入体内的毒物种类、剂量、途径及其他因素等。

主管药师《答疑周刊》2020年第13期


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