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医学教育网主管药师:《答疑周刊》2020年第36期

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问题索引:

1.【问题】药物的剂型对吸收的影响。

2.【问题】

眼吸收途径。

3.【问题】直肠给药的优点及吸收途径。

具体解答:

1.【问题】药物的剂型对吸收的影响。

【解答】[医学教育网原创]口服剂型生物利用度高低的顺序通常为:溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。

(1)溶液剂:影响溶液中药物吸收的因素有溶液的黏度、渗透压、增溶剂、络合物的形成及药物的稳定性等。

(2)混悬剂:影响混悬剂中药物吸收的因素有药物的溶解度、溶出速度、粒子的大小、晶型、附加剂、分散溶媒的种类、黏度以及各组分间的相互作用等。

(3)散剂:影响散剂中药物吸收的因素有药物的溶出速度、粒子大小、稀释剂、药物和其他成分间发生的相互作用等。

(4)胶囊剂:影响胶囊剂中药物吸收的因素有药物溶出速度、粒子大小、晶型、湿润性、分散状态、附加剂的选择、胶囊壳质量、药物与附加剂之间的相互作用等。

(5)片剂:影响片剂中药物吸收的因素有药物的颗粒大小、晶型、pKa值、脂溶性,以及片剂的崩解度、溶出度、处方组成、制备工艺和贮存条件等。

2.【问题】眼吸收途径。

【解答】

眼吸收途径有两条:[医学教育网原创]

(1)渗入角膜,经前房到达虹膜和睫状肌,角膜吸收主要用于眼局部疾病的治疗。

(2)从结膜吸收,经巩膜转运至眼球后部,结膜吸收可以治疗全身性疾病。

3.【问题】直肠给药的优点及吸收途径。

【解答】[医学教育网原创](1)直肠给药主要具有以下优点:①口服给药困难或不能口服给药时,如昏迷患者、婴幼儿或哮喘患者可采用直肠给药;②对胃肠道有刺激性的药物或者在胃中不稳定的药物如红霉素,通过直肠给药能够避免上述缺点;③有明显肝脏首关效应的药物通过直肠给药,有可能避免首关效应,提高生物利用度;④连续肌内注射给药不能耐受者,尤其适用于哮喘糖尿病贫血等慢性病的长期治疗;⑤直肠吸收比口服吸收慢,可以延长药物作用时间。

(2)直肠的药物吸收主要有两条途径:①通过直肠中、下静脉和肛管静脉吸收,汇集于下腔静脉,直接进入体循环;②通过直肠上静脉吸收,经门静脉进入肝脏,然后进入体循环。给药部位距肛门口2cm左右时,药物主要通过前一途径吸收,可以避免肝脏首关效应;而距肛门口6cm处给药时,大部分通过直肠上静脉吸收,具有明显的首关效应。

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