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医学教育网初级药师:《答疑周刊》2021年第10期

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问题索引:

1.【问题】氨基酸是什么?

2.【问题】巴比妥类药物有什么性质特点?

3.【问题】关于红霉素的性质与结构,如下题,如何作答?

具体解答:

1.【问题】氨基酸是什么?

【解答】

氨基酸是组成蛋白质的基本单位。人体内组成蛋白质的氨基酸共有20种,均为L-α氨基酸。

20种天然氨基酸按侧链的理化性质可分为5类:①非极性脂肪族氨基酸,包括甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、甲硫氨酸共7种氨基酸;②极性中性氨基酸,包括丝氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺和苏氨酸5种氨基酸;③含芳香环的氨基酸,包括苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸;④酸性氨基酸,包括天冬氨酸和谷氨酸;⑤碱性氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸和组氨酸。

机体需要而又不能自身合成,必须由食物供给的氨基酸称为必需氨基酸。

人体内有9种必需氨基酸:即缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、赖氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸和组氨酸。[医学教育网原创]

此外,氨基酸还可以在人体内通过代谢可以发挥以下作用:合成组织蛋白质、转变成碳水化合物和脂肪、氧化成CO2和水,以及产生能量。

2.【问题】巴比妥类药物有什么性质特点?

【解答】

1.巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末,加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂,在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环不会破裂。[医学教育网原创]

2.具有弱酸性:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式结构与烯醇式的互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭,防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。

3.具有水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

4.具有成盐反应:巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物。

3.【问题】关于红霉素的性质与结构,如下题,如何作答?

关于红霉素的结构与性质,以下说法正确的是[医学教育网原创]

A.在酸性水溶液中稳定,pH6以下易破坏,发生降解反应

B.红霉素硬脂酸酯和依托红霉素都易溶于水,在酸中较红霉稳定

C.红霉素在酸催化的水解反应中,参与的基团有C6位羟基,C11位羟基,C8位氢,因此对这些部位进行结构改造,得到一系列新药物。

D.为了增加红霉素的稳定性,将5位氨基糖的2’-羟基制成各种酯的衍生物,如红霉素碳酸乙酯可配制混悬剂供儿童用

E.克拉霉素是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物,是第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素

【答案】D

【解析】红霉素在中性或微碱性水溶液中稳定,pH6以下易破坏,发生降解反应,使红霉素失去活性。红霉素硬脂酸酯和依托红霉素都不溶于水,在酸中较红霉稳定。红霉素在酸催化的水解反应中,参与的基团有C9位酮,C6位羟基,C8位氢,因此对这些部位进行结构改造,得到一系列新药物。为了增加红霉素的稳定性,将5位氨基糖的2’-羟基制成各种酯的衍生物,如红霉素碳酸乙酯可配制混悬剂供儿童用。克拉霉素是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物,阿奇霉素是第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素。

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