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医学教育网初级药士:《答疑周刊》2020年第10期

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问题索引:

1.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用,总是容易混淆,希望对比总结一下。

2.【问题】药动学参数中的概念分不清楚。

3.【问题】根据癫痫发作类型如何合理选择用药?

具体解答:

1.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用,总是容易混淆,希望对比总结一下。

【解答】(1)毛果芸香碱[医学教育网原创]

直接激动M胆碱受体,产生M样作用,对眼和腺体的选择性作用最明显。

对眼睛的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。

1)缩瞳:可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体,引起瞳孔缩小。

2)降低眼压:房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生,经瞳孔流入前房,再经前房角间隙的小梁网流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。青光眼时房水回流障碍,导致眼压升高。毛果芸香碱可通过缩瞳作用,使虹膜向中心方向收缩,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环,房水回流通畅,使眼压降低[医学教育网原创]。

3)调节痉挛:眼在视近物时,通过晶状体变凸而聚焦,使物体成像于视网膜,从而看清物体,为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体,使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前,视远物模糊,只能看近物。

(2) 阿托品[医学教育网原创]--竞争性拮抗M受体。

对眼的作用与毛果芸香碱相反,维持时间长。

1)散瞳:阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体,使环状肌松弛,而瞳孔开大肌保持原有张力,使其向外缘收缩,引起瞳孔散大。

2)升高眼压:由于瞳孔散大,虹膜退向外缘,虹膜根部变厚,使前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦,房水积聚引起眼压升高。因此,青光眼患者及眼压拜高者禁用阿托品[医学教育网原创]。

3)调节麻痹:由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体,使睫状肌松弛而退向外缘,致使悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度变小,近距离的物体聚焦成像于视网膜后,故视近物模糊、视远物清楚,这一作用称为调节麻痹。

2. 【问题】药动学参数中的概念分不清楚。

【解答】(1)表观分布容积:当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值称表观分布容积(Vd或V)。表观分布容积并不代表某特定生理空间的大小,仅是便于进行体内药量与血药浓度互换运算的一个比值。表观分布容积的意义在于表示药物在组织中的分布范围和结合程度。巩值的大小与血药浓度有关,血药浓度越高,Vd越小;反之,Vd越大。[医学教育网原创]

(2)消除速率常数和半衰期:消除速率常数K指单位时间内消除药物的分数,如K为 0.17h-1即每小时消除剩余量的17%。消除半衰期(t1/2)指血药浓度降低一半所需要的时间。对于一级动力学消除,其t1/2=0.693/K。

(3)血药浓度-时间曲线下面积(AUC):代表一次服药后某时间内的药物吸收总量,从而可用来计算药物的生物利用度。

(4)生物利用度:是指药物被机体吸收的速率和程度的一种量度。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。

(5)清除率:指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉,反映药物从体内的清除情况。

3. 【问题】根据癫痫发作类型如何合理选择用药?

【解答】①强直-阵挛性发作首选苯妥英钠,也常选用丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮;[医学教育网原创]

②失神性发作首选乙琥胺;

③复合性局限性发作首选卡马西平;

④单纯性局限性发作首选苯妥英钠;

⑤肌阵挛性发作可选用氯硝西泮或丙戊酸钠;

⑥婴儿痉挛症可选用氯硝西泮;

癫痫持续状态首选地西泮缓慢静脉注射,也可用苯巴比妥肌肉注射或苯妥英钠缓慢静脉注射;

⑧混合型癫痫宜联合用药或选用广谱抗癫痫药。

医学教育网初级药士:《答疑周刊》2020年第10期

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