制酸药 (抗酸药)
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代表药物
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碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝、三硅酸镁等
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作用机制
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①结合和中和H+,中和胃酸 ②提高胃液的pH,降低胃蛋白酶的活性。胃液pH1.5~2.5时,胃蛋白酶的活性最强
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不良反应
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①含钙、铋、铝的制酸剂——便秘 ②镁制剂——腹泻 常将两种或多种制酸药制成复合剂,以抵消其副作用(例如“铝碳酸镁”)
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抗胃酸分泌药物
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组胺H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂
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组胺H2受体拮抗剂
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代表药物
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西咪替丁(**替丁)
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不良反应
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拓展:西咪替丁:男性乳房增大、精子数量减少、阳痿以及女性溢乳
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质子泵抑制剂
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作用机制
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抑制质子泵即H+,K+-ATP酶
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代表药物
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奥美拉唑、兰索拉唑(**拉唑)
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奥美拉唑
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考点①第一个用于临床的苯丙咪唑类PPI ②其起效快、作用强,能持续控制胃酸分泌,使胃液pH保持在4.0以上达18.6小时
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兰索拉唑
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兰索拉唑分散片可快速地在口腔中分解,易于吞咽,可随患者唾液一起咽下,特别适用于那些吞咽困难和老年患者
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质子泵抑制剂
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埃索美拉唑
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①奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1:1的混合物,而埃索美拉唑是单一的S型异构体,肝脏首过效应较低 ②S型异构体更多地由CYP3A4代谢,对CYP2C19依赖性小,且代谢速率很慢,故血浆中活性药物浓度高而持久,药物之间相互影响小,生物利用度和血浆浓度较奥美拉唑或R型异构体为高,半衰期延长为2小时以上 ③埃索美拉唑夜间酸抑制能力强,药效呈现时间剂量依赖性
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雷贝拉唑
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①是一个部分可逆的H+/K+-ATP酶抑制剂,可作用于H+/K+-ATP酶的4个部位,由于结合靶点增多,较其他药物作用更快、更持久、制酸强度更强 ②雷贝拉唑,只有极少部分经CYP2C19代谢形成去甲基雷贝拉唑,因此受CYP2C19多态性影响较小 ③雷贝拉唑杀灭幽门螺杆菌(Hp)的作用最强
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