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医学教育网主管药师:《答疑周刊》2024年第17期

问题索引:

1.【问题】完全激动剂、部分激动剂的区别?

2.【问题】怎么区分一级动力学消除零级动力学消除

3.【问题】钙通道阻滞剂抗心绞痛的作用机制是什么?

具体解答:

1.【问题】完全激动剂、部分激动剂的区别?

【解答】 (1)完全激动剂:也称激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。[医学教育网原创]

(2)部分激动剂:具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。

2.【问题】怎么区分一级动力学消除零级动力学消除

【解答】 [医学教育网原创]

(1)一级动力学消除(恒比消除):是指单位时间内药物按恒定的比例进行消除。药物的消除速度与血药浓度成正比。机体消除功能正常,体内药量未超过机体最大消除能力时,药物按恒:比消除,如绝大多数药物在治疗量时的消除。

(2)零级动力学消除(恒量消除):是指单位时间内药物按恒定的数量进行消除。药物的消除速度与血药浓度无关。机体消除功能低下或用药剂量过大超过机体最大消除能力时,机体消除能力达饱和,只能以恒定的最大速度恒量消除,当血药浓度下降到最大消除能力以下时,可转化为恒比消除。

3.【问题】钙通道阻滞剂抗心绞痛的作用机制是什么?

【解答】钙通道阻滞药通过阻断电压依赖性钙通道,降低Ca2+内流而产生作用。

(1)降低心肌耗氧量  多数钙通道阻滞药能使心肌收缩性下降,心率减慢,血管平滑肌松弛,减轻心脏负荷,从而降低心肌耗氧量。

(2)舒张冠状血管 本类药物可以舒张冠脉大的输送血管和小的阻力血管,增加侧支循环,从而改善缺血区的供血供氧。

(3)保护缺血心肌细胞 心肌缺血时,细胞内Ca2+超负荷,线粒体过多的Ca2+可妨碍ATP的产生,导致细胞死亡。钙通道阻滞药因能减少细胞内Ca2+,而对缺血心肌有保护作用。[医学教育网原创]

(4)抑制血小板聚集  不稳定型心绞痛与血小板黏附和聚集、冠脉血流减少有关。钙拮抗药可以降低血小板内Ca2+浓度,抑制血小板聚集。

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