巴比妥类药物的结构特点、理化通性及构效关系是药学职称考试中药物化学会涉及的内容,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
1.结构特点
巴比妥类药物为丙二酰脲(也称巴比妥酸)衍生物。巴比妥酸本身无治疗作用,当C5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。5,5-二取代的环丙二酰脲。
2.理化通性
(1)巴比妥类药物在空气中较稳定。
(2)弱酸性:丙二酰脲可发生酮式与烯醇式互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。注射液不能与酸性药物配伍使用。
(3)水解性:具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
(4)成盐反应:可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物。如与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。与吡啶和硫酸铜反应生成紫色配合物。
3.构效关系
巴比妥类属于结构非特异性药物,其作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。
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