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雌激素类药的药理作用及临床应用

雌激素类药的药理作用及临床应用是2020年药学职称考试会涉及的内容,医学教育网为大家分享如下:

天然雌激素包括雌二醇、雌酮和雌三醇。

【药理作用】

1.促进女性性器官发育成熟及维持女性第二性征 对未成年女性能促进第二性征和性器官的发育成熟,如子宫发育、乳腺腺管及腺泡增生、脂肪分布变化等;对成年女性可保持女性性征。

2.参与形成月经周期 促使子宫内膜增殖变厚,呈现增生期改变,与孕激素协同作用,使子宫内膜转变为分泌期,共同形成月周期。雌激素引起的内膜异常增殖,可引起子宫出血。雌激素还可刺激阴道上皮增生,浅表层细胞角化,并增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。

3.影响排卵 小剂量雌激素尤其在孕激素配合作用下,可促进促性腺激素分泌,促使排卵。但大剂量则通过负反馈机制减少促性腺激素释放,抑制排卵 。

4.调控腺垂体激素的释放 刺激生长激素的释放,维持正氮平衡,导致青春期生长高峰;大剂量可反馈性抑制催乳素对乳腺刺激作用,从而抑制乳汁分泌 。此外,还具有拮抗雄激素的作用。

5.其他作用 

①使醛固酮分泌增加,有轻度水钠潴留 作用,使血压升高;

②增加高密度脂蛋白形成,减少低密度脂蛋白形成,降低胆固醇,有预防动脉粥样化作用 ;

③通过刺激降钙素,增加骨骼钙沉积,减少骨骼钙吸收,加速骨骺闭合,可预防骨质疏松 。

④促进凝血。

【临床应用】

1.卵巢功能不全和闭经

2.更年期综合征 由于卵巢功能降低,雌激素分泌不足,而垂体促性腺激素分泌增多,产生内分泌平衡失调现象,而出现一系列症状如面颈红热、恶心、失眠、情绪不安等,又称绝经期综合征。每个月经周期前21~25日补充雌激素可抑制垂体促性腺激素分泌,减轻各种症状。

3.功能失调性子宫出血

4.晚期乳腺癌 对绝经5年以上的晚期乳腺癌患者,雌激素治疗缓解率可达40%左右。但绝经期前的患者禁用。其对乳腺的持续作用,可促进肿瘤生长。

5.前列腺癌 拮抗雄激素的作用。

6.乳房胀痛及回乳 大剂量雌激素能干扰催乳素对乳腺的刺激作用,使乳汁分泌减少而退乳消痛 。

8.痤疮 抗雄激素作用使皮脂腺分泌减少。

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