巴比妥类(镇静催眠药)是2020年药士\药师\主管药师考试会涉及的重要内容,各位考生都掌握的怎么样?为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
(一)分类
药物 脂溶性 维持时间 显效时间
长效 苯巴比妥 最低 6-8h 0.5-1
中效 戊巴比妥、 中等 3-6h 0.25-0.5
异戊巴比妥 3-6h 0.25-0.5
短效 司可巴比妥 2-3h 0.25
超短效 硫喷妥 最高 0.25h i.v.立即
(二)药动学
1.口服或肌肉注射均易吸收,如硫喷妥的脂溶性极高,极易通过血脑屏障,静脉注射后立即显效。
2.消除方式,脂溶性较高的异戊巴比妥和司可巴比妥等主要经肝代谢而失活。
3.苯巴比妥脂溶性小,起效慢,持续时间长,主要以原形自肾脏排泄。苯巴比妥中毒时,可用碳酸氢钠碱化尿液以促进排泄。
(三)作用机制
酸性,巴比妥类激活GABA受体,为普遍性中枢抑制药,剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥麻醉及呼吸麻痹等作用。
(四)药理和临床作用
1.镇静、催眠作用
①缩短快波睡眠,久用停药后可出现反跳现象恶梦增多;②不易唤醒,有后遗反应;③成瘾性,耐受性较大;④可引起麻醉;⑤毒性大,安全范围小。
2.抗惊厥、抗癫痫。
3.麻醉和麻醉前给药:①麻醉:静脉麻醉和诱导麻醉,用硫喷妥钠;②麻醉前给药:常用苯巴比妥。
(五)典型不良反应
1.后遗作用(宿醉反应)。
2.过敏反应。
3.耐受性:可能与神经组织对巴比妥类产生适应性及其诱导肝药酶加速自身代谢有关。
4.依赖性:长期服用巴比妥类可产生精神和躯体依赖。
5.呼吸的抑制是急性中毒的直接致死原因。
(六)中毒解救措施
1.保持呼吸道通畅,吸氧。
2.人工呼吸。
3.应用呼吸兴奋剂。
4.急性中毒时静滴碳酸氢钠碱化尿液,使解离度增大,减少肾吸收,加快排泄。
5.透析治疗。
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