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抗真菌药的构效关系及重点药物是什么?

抗真菌药的构效关系及重点药物是什么?为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:

真菌感染性疾病按感染部位可分为浅表真菌感染(主要侵犯皮肤、毛发和指甲)及深部真菌感染(侵犯内脏器官引起炎症)。

酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物,对皮肤真菌及深部真菌感染均有效,存在严重的肝毒性。

伊曲康唑用三氮唑代替了咪唑环,有广谱抗真菌作用,体内、外抗真菌作用比酮康唑强5~100倍。

氟康唑为氟代三唑类抗真菌药,可以口服,抗真菌谱广,副作用小。

1.唑类抗真菌药物的构效关系

(1)分子中至少含有一个唑环(咪唑或三氮唑)。

(2)以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连,芳烃基一般为一卤或二卤取代苯环。

2.重点药物

氟康唑

本品对白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌和荚膜组织胞浆菌等有抗菌作用。

特比萘芬

本品是丙烯胺类药物,对于皮肤、毛发和指甲的致病性真菌有广泛的抗真菌活性。

临床主要用于治疗手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病等。

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