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药学职称冲刺归纳-胆碱受体阻断剂知识点小结(含练习题),看完搞定一个知识点!

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药学职称冲刺归纳-胆碱受体阻断剂知识点小结

(一)M胆碱受体阻断剂-阿托品

部位
药理作用
临床应用
心血管系统
兴奋心脏迷走神经过度兴奋→窦房阻滞、房室阻滞→缓慢型心律失常
扩张血管(机制不明,和M受体无关)能解除血管痉挛,改善微循环→感染性中毒性休克,目前多用山莨菪碱取代
平滑肌
抑制平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛。胃肠>膀胱>胆道>支气管
扩瞳、升高眼内压和调节麻痹①阻断M受体,松弛瞳孔括约肌→虹膜睫状体炎;②阻断睫状肌的M胆碱受体→验光配镜
腺体
抑制腺体分泌主要抑制唾液腺和汗腺及呼吸道腺体分泌,对胃腺作用最弱。

①全麻前给药减少腺体分泌,防止吸入性肺炎

②有机磷中毒引起的肺水肿

③抑制汗腺→夜间盗汗

中枢神经系统
兴奋中枢解救有机磷酸酯类中毒

【 不良反应】

1.治疗量副作用:口干(最先出现)、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高(夏季容易中暑)、尿潴留等。

2.大剂量兴奋中枢:可通过胎盘及血-脑脊液屏障,出现烦躁不安、谵妄、惊厥等反应。严重中毒可由兴奋转入抑制。

【禁忌证】前列腺肥大、青光眼、幽门梗阻患者禁用。

【中毒抢救】口服中毒立即洗胃,酒精物理降温,用地西泮控制躁动情绪,可注射拟胆碱药如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等。记忆要诀:胎儿心快,妈妈没奶,爷爷便秘,尿不出来,口干发烧,眼睛憋坏。

(二)其他类M胆碱受体拮抗剂

1.东莨菪碱 能通过血-脑脊液屏障,具有较强的中枢抑制作用,小剂量镇静,大剂量催眠,剂量更大甚至引起意识消失,进入浅麻醉状态。临床主要用于麻醉前给药、晕动病、妊娠呕吐、放射病呕灶及治疗帕金森病等。禁忌证同阿托品。

2.山莨菪碱 人工合成品称为654-2。

胃肠道平滑肌解痉作用的选择性相对较高,不易通过血-脑屏障,极少引起中枢兴奋。不良反应较阿托品少,用于胃肠绞痛及感染中毒性休克。不良反应与阿托品相似。青光眼患者禁用。

(三)N2胆碱受体拮抗剂

为肌松药,与神经肌肉接头后膜上的N2受体结合,阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递,导致骨骼肌松弛。

1.筒箭毒碱:主要用作外科麻醉时的辅助用药。因来源有限且不良反应较多,已被其他不良反应小的非除极化型肌松药所取代。中毒后可用新斯的明抢救。

2.琥珀胆碱:与运动终板膜上的N2受体结合,肌松作用快而短。用于气管内插管、气管镜、食管镜和胃镜等需短时肌松作用的操作。过量中毒,此时不能用新斯的明解救,因其可使ACh堆积,并延长琥珀胆碱作用,加重毒性。

青光眼和高钾患者禁用。

阿托品对眼的作用

A.升高眼内压、扩瞳、调节痉挛和腺体分泌较少

B.升高眼内压、缩瞳、调节麻痹和腺体分泌增加

C.升高眼内压、扩瞳、调节麻痹和腺体分泌减少

D.升高眼内压、缩瞳、调节麻痹和腺体分泌减少

E.升高眼内压、扩瞳、调节痉挛和腺体分泌增加

『正确答案』C

『答案解析』阿托品对眼的作用:扩瞳、升高眼内压、调节麻痹和腺体分泌减少。

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