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关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容总结

关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容是药学职称考试会涉及的内容,为了帮助大家了解,医学教育网为大家搜集整理如下:

亲和力:药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。

 

激动剂  完全激动剂  有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。 
部分激动剂  具有一定的亲和力,内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 
拮抗剂  竞争性拮抗剂  虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。 
非竞争性拮抗剂  非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度,也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。 

以上就是小编为大家整理的内容,希望对大家有所帮助,更多药学职称考试知识请关注医学教育网!

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