首过效应是指口服给药后,药物在到达体循环之前通过肝脏时部分被代谢的现象。当药物从胃肠道吸收进入门静脉系统,然后经过肝脏,在这个过程中如果药物容易被肝酶代谢,那么会有相当一部分药物在还没有达到全身血液循环前就被转化或灭活了。这种现象导致实际进入体循环的药量减少,从而降低了药物的生物利用度。
首过效应对药物的生物利用度有显著影响。具体来说:
1. 减少有效剂量:由于部分药物被肝脏代谢掉,所以能够真正发挥治疗作用的有效剂量减少了。
2. 延迟起效时间:因为需要经过胃肠道吸收和肝脏处理两个过程,所以药物的作用可能会比其他给药方式(如静脉注射)来得更慢一些。
3. 降低生物利用度:首过效应使得最终进入全身循环中的药物浓度低于预期值,即降低了该药物的绝对生物利用度。
为了克服或减少首过效应对某些药物的影响,可以通过改变给药途径(例如采用舌下含服、直肠给药或者静脉注射等)来避免药物经过肝脏代谢;也可以通过制备缓释剂型或其他特殊制剂形式以降低首过效应。