磺胺类药物与叶酸（维生素B9）的结构相似。具体来说，磺胺类药物在化学结构上类似于对氨基苯甲酸（PABA），而PABA是细菌合成叶酸的一个重要前体物质。由于这种结构上的相似性，磺胺类药物可以竞争性地抑制二氢叶酸合成酶，阻止细菌从PABA合成二氢叶酸，进而影响到四氢叶酸的生成。因为四氢叶酸是DNA和RNA合成过程中的重要辅因子，所以这会干扰细菌的生长繁殖，达到抗菌的效果。然而，人体不能自行合成叶酸，必须通过食物摄取，因此磺胺类药物对人体自身产生的副作用相对较小。
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