靶向制剂的主要作用机理是通过特定的方式将药物输送到病变部位，从而提高治疗效果并减少对正常组织的副作用。其核心在于利用了某些生物分子或物理化学性质，使药物能够识别和结合到目标细胞或组织上。具体来说，靶向制剂的作用机理主要包括以下几点：
1. 受体介导的内吞作用：通过将药物与特定受体的配体（如抗体、多肽等）偶联，利用细胞表面的特异性受体实现对病变部位的选择性递送。
2. 主动靶向技术：设计具有特殊结构或功能的纳米载体，使其能够主动识别并结合到肿瘤细胞或其他病灶处表达的特定分子标志物上。
3. 被动靶向机制：利用肿瘤组织特有的生理特征（如EPR效应），即由于新生血管通透性增加和淋巴回流障碍导致大分子物质在肿瘤区域蓄积，从而实现药物的选择性聚集。
4. 物理化学刺激响应型靶向：根据病变部位特殊的微环境条件（如pH值、温度变化等），设计能够对这些因素产生响应的智能材料，使药物在到达目标后释放出来。

通过上述机制之一或多种组合应用，靶向制剂可以有效地提高药物治疗的安全性和有效性。