首过效应(First-pass Effect)是指某些药物在进入血液循环之前,首先通过肝脏代谢,导致药物活性成分在到达全身循环前被大量代谢失活或部分失活的现象。这个过程可能显著减少药物的生物利用度,即最终能够达到作用部位的有效剂量会大大降低。
首过效应对药物的影响主要体现在以下几个方面:
1. 降低了药物的生物利用度:由于肝脏对药物进行了首次代谢,使得进入系统循环中的药量减少,因此需要增加给药剂量以确保治疗效果。
2. 影响了药物的作用时间:对于那些具有较强首过效应的药物来说,其作用时间可能会变短,因为药物在体内停留的时间减少了。
3. 改变了药物的代谢产物:一些药物经过肝脏代谢后会产生新的活性或非活性代谢物,这些代谢物可能会影响原药的效果或者产生额外的作用。
为了克服首过效应对药物的影响,在临床用药时可以采取不同的给药途径来减少这种效应,如舌下含服、直肠给药或注射等方式。此外,还可以通过改变药物的化学结构或使用前体药物等方法降低其在肝脏中的代谢速率。