ACE抑制剂，即血管紧张素转换酶抑制剂，其作用机制主要是通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）来发挥作用。这个酶在体内负责将血管紧张素I转化为具有更强活性的血管紧张素II。当ACE被抑制后，血管紧张素I向血管紧张素II的转化减少，导致血液中的血管紧张素II水平下降。
血管紧张素II是一种强效的血管收缩物质，它能够使全身小动脉平滑肌收缩，从而增加外周阻力和血压。此外，血管紧张素II还能促进肾上腺皮质分泌醛固酮，后者作用于肾脏远曲小管和集合管，促使钠离子重吸收增多及钾离子排出增加，导致水钠潴留和血容量扩张，进一步升高血压。
因此，通过抑制ACE酶的活性，ACE抑制剂可以减少血管紧张素II生成，降低外周阻力，并且减少醛固酮分泌，减轻水钠潴留。这些作用共同导致了降压效果。此外，由于减少了对心脏后负荷的影响以及改善心肌和血管重构，ACE抑制剂对于治疗高血压、充血性心力衰竭等心血管疾病具有重要意义。
