药物代谢主要发生在肝脏。肝脏是人体内最大的腺体，具有解毒、合成和分泌等多种功能，在药物的生物转化过程中扮演着极其重要的角色。当然，除了肝脏之外，其他一些组织如肾脏、肺、肠道以及血液等也能进行一定程度的药物代谢，但其作用相对较小。

药物代谢的意义主要体现在以下几个方面：
1. 减弱或消除药效：大多数情况下，药物经过代谢后会失去活性或者活性大大降低，从而减少药物在体内停留的时间和浓度，避免长期高剂量对机体造成损害。例如，镇静安眠药通过肝脏代谢失活以防止过量使用导致的中毒现象。
2. 增强或产生新的药效：少数情况下，原形药物可能没有或者仅有微弱的治疗作用，需要经过体内特定酶系转化后才能发挥预期效果，这种现象称为前体药物。如环磷酰胺需经肝脏代谢转化为活性物质才具有抗癌作用。
3. 促进排泄：未经处理的大分子量或脂溶性较强的药物难以通过尿液排出体外，而经过代谢过程中的氧化、还原、水解等化学反应后形成的极性较大的产物则更容易被肾脏识别并随尿液排出。此外，某些药物的代谢物还可能与葡萄糖醛酸、硫酸盐等物质结合形成复合物，进一步提高其溶解度和可排泄性。

综上所述，药物代谢对于维持体内稳态、确保用药安全性和有效性具有至关重要的作用。理解这一过程有助于合理选择给药途径、剂量及频次，降低不良反应风险，并为新药开发提供理论依据。