药物在肝脏中的主要代谢途径是通过细胞色素P450酶系统。这个酶系统是一组位于肝细胞内质网上的混合功能氧化酶，它们能够催化多种外源性物质（包括药物）的生物转化。细胞色素P450酶系统的活性对于药物的代谢至关重要，它不仅影响药物在体内的半衰期、分布和清除率，还可能引起药物之间的相互作用。
细胞色素P450家族中与药物代谢关系最为密切的是CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4等亚型。这些酶对不同的底物具有一定的选择性，例如CYP3A4是人体中最主要的药物代谢酶之一，能够参与超过50%临床常用药物的代谢过程；而CYP2D6则负责大约25%的药物代谢。
此外，除了细胞色素P450酶系统外，肝脏中还有其他重要的药物代谢途径，如UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）、硫酸化酶、谷胱甘肽S-转移酶等，这些酶系也参与了部分药物或其代谢产物的进一步转化。但总体来说，在所有已知的药物代谢过程中，细胞色素P450酶系统的作用最为显著。
