α受体激动药主要作用于人体内的α肾上腺素能受体，这类受体属于G蛋白偶联受体家族。根据其分布和功能的不同，可以分为α1受体和α2受体两大类。
1. α1受体：广泛存在于血管平滑肌、瞳孔开大肌、前列腺等部位。当α1受体被激动时，会引起相应的生理效应，如引起血管收缩导致血压升高；使瞳孔扩大；促进前列腺分泌等。在心血管系统中，α1受体的激活可增强心肌收缩力和增加外周阻力，从而提高血压水平。
2. α2受体：主要分布在突触前膜、胰岛细胞以及一些内分泌腺体内。它对神经递质释放有抑制作用，可以减少去甲肾上腺素等物质的分泌；在代谢调节方面，α2受体激动可促进脂肪分解和抑制胰岛素释放，影响血糖水平；此外，在中枢神经系统中，α2受体还参与了镇痛、睡眠、情绪等多种生理过程。
因此，α受体激动药通过选择性地作用于上述不同类型的α受体，可以产生包括但不限于血压调节、瞳孔变化、神经递质调控等多方面的效应。在临床应用上，根据药物对特定类型α受体的选择性和强度差异，可用来治疗高血压、青光眼、尿失禁等多种疾病。
