β受体激动剂主要作用于含有β肾上腺素能受体的细胞。这类受体广泛存在于人体多个组织和器官中，包括心脏、支气管平滑肌、血管平滑肌、脂肪细胞以及某些内分泌腺等。
具体来说，在心血管系统中，β1受体主要分布在心肌细胞上，当受到激动剂刺激时可以增加心跳频率（正性变时作用）和加强心肌收缩力（正性肌力作用）。而在支气管平滑肌及血管平滑肌中，则主要是β2受体起主导作用。激活这些部位的β2受体会导致支气管扩张，有助于缓解哮喘等呼吸系统疾病的症状；同时还能引起外周血管舒张，降低血压。
此外，在脂肪组织内也存在大量的β3受体，它们参与调节脂解过程，即促进脂肪分解为游离脂肪酸。不过，人体对β3受体的响应相对较低，主要是在一些特定情况下发挥作用。
总之，β受体激动剂通过与不同类型的细胞表面相应的β肾上腺素能受体结合，产生多种生理效应。在临床应用中，根据具体作用目标和治疗需求选择合适的β受体亚型激动剂是非常重要的。例如，在哮喘治疗中常用到的沙丁胺醇（Salbutamol）就是一种高效的β2受体激动剂，能够有效缓解气道痉挛。
