去甲肾上腺素属于α激动药。去甲肾上腺素主要作用于α受体，对α受体具有强大的激动作用，同时对β1受体也有一定的激动作用，但对β2受体作用较弱。
从其对α受体的作用来看，当去甲肾上腺素激动血管平滑肌上的α1受体时，会引起全身血管广泛收缩，尤其是小动脉和小静脉收缩最为明显。皮肤黏膜血管收缩最为显著，其次是肾脏血管，此外脑、肝、肠系膜及骨骼肌血管也都呈收缩反应。这种广泛的血管收缩作用会导致外周阻力明显增加，动脉血压升高。例如在临床上，利用去甲肾上腺素的这种作用，可以用于某些休克早期血压的维持。
再看它对β1受体的作用，去甲肾上腺素能激动心脏的β1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。不过在整体情况下，由于血压急剧升高，可通过压力感受器反射而使心率减慢。
而去甲肾上腺素对β2受体作用较弱，对支气管平滑肌和骨骼肌血管等的舒张作用不明显。综上所述，去甲肾上腺素以激动α受体为主要特征，是典型的α激动药，在临床上主要用于治疗急性低血压和周围血管扩张引起的休克等情况，但使用时也需要严格掌握剂量和注意不良反应。
