苯二氮䓬类药物的作用机制主要与中枢神经系统中的γ - 氨基丁酸（GABA）受体 - 氯离子通道复合物密切相关。

GABA是中枢神经系统内重要的抑制性神经递质。当GABA与其受体结合后，会使氯离子通道开放，大量氯离子内流，导致突触后膜超极化，从而抑制神经元的兴奋性，产生中枢抑制效应。

苯二氮䓬类药物能特异性地与苯二氮䓬受体结合。苯二氮䓬受体位于GABA受体 - 氯离子通道复合物上，它与GABA受体相邻。当苯二氮䓬类药物与苯二氮䓬受体结合后，会引起该受体发生构象改变。这种构象改变使得GABA与GABA受体的亲和力增强。也就是说，在有苯二氮䓬类药物存在的情况下，相同量的GABA能更有效地与受体结合。

一旦GABA与受体结合增多，氯离子通道开放的频率就会增加。更多的氯离子内流进入细胞，使突触后膜超极化的程度加大，进一步增强了GABA能神经的传递功能，从而产生中枢抑制作用。

这种作用机制决定了苯二氮䓬类药物具有多种药理效应。在小剂量时，它可以产生抗焦虑作用，帮助患者缓解紧张、焦虑情绪；随着剂量增加，可出现镇静催眠作用，诱导患者入睡并延长睡眠时间；较大剂量时还能发挥抗惊厥、抗癫痫作用，抑制大脑异常放电；此外，它还具有中枢性肌肉松弛作用，可缓解肌肉痉挛。

综上所述，苯二氮䓬类药物通过与苯二氮䓬受体结合，增强GABA能神经的抑制功能，从而产生一系列的药理作用。