药物代谢，也称为生物转化，是指药物在体内发生的化学结构改变过程，主要在肝脏进行，也可发生在其他组织器官。药物代谢主要有以下两大途径，即第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。

第Ⅰ相生物转化，也叫官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。氧化反应是常见的代谢途径之一，比如含碳 - 碳双键的药物可被氧化成环氧化合物，随后进一步转化。像烯烃类药物在细胞色素P450酶系作用下就会发生此类氧化。还原反应也是重要的一类，例如羰基化合物可被还原成醇，如氯霉素在体内可部分被还原为氨基物。水解反应则是酯类、酰胺类药物常见的代谢方式，如阿司匹林在体内会发生水解，生成水杨酸和醋酸。羟基化反应能使药物分子引入羟基，增加药物的极性和水溶性，利于后续代谢和排泄，如苯妥英在体内可被羟基化。

第Ⅱ相生物转化，又称结合反应，是将第Ⅰ相产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等结合。葡萄糖醛酸结合是最普遍的结合反应，许多含羟基、羧基、氨基等基团的药物都能与葡萄糖醛酸结合，形成葡萄糖醛酸苷，其水溶性明显增加，更易从尿液或胆汁排出。硫酸结合也是常见的结合方式，主要针对含有酚羟基、醇羟基等的药物。甘氨酸结合通常发生在含羧基的药物上，药物先被活化，然后与甘氨酸结合。谷胱甘肽结合主要用于解毒，它能与一些亲电性的药物或有毒物质结合，降低其毒性。

通过这两大途径的代谢，药物的化学结构发生改变，极性和水溶性增加，有利于药物从体内排出，同时也可能影响药物的药理活性，使其活性降低、消失，或者产生新的活性。