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局部麻醉药作用机制是啥?

局部麻醉药的作用机制主要与阻滞神经细胞膜上的钠通道有关,下面为你详细介绍。

神经冲动的产生和传导依赖于神经细胞膜对离子的通透性变化,尤其是钠离子的内流。正常情况下,当神经细胞受到刺激时,细胞膜上的钠通道会开放,使得大量钠离子快速内流,导致细胞膜去极化,形成动作电位,进而产生神经冲动并传导。

局部麻醉药的基本结构由亲脂性芳香族环、中间连接链和亲水性胺基三部分组成。它通常以非解离型(脂溶性)和离子型(水溶性)两种形式存在,且二者处于动态平衡。非解离型的局部麻醉药具有较强的脂溶性,能够轻易穿透神经细胞膜。当进入细胞内后,它会转化为离子型。离子型的局部麻醉药会与钠通道内侧的特定受体结合,使钠通道发生构象改变,从而阻滞钠通道,抑制钠离子的内流。

由于钠离子内流受阻,神经细胞膜无法正常去极化,动作电位不能产生,神经冲动的传导也就被阻断,从而产生局部麻醉作用。不同类型的局部麻醉药与钠通道受体的结合和解离速度不同,这决定了它们的麻醉起效时间和作用持续时间。此外,局部麻醉药的作用还受到药物浓度、神经纤维的粗细和类型等因素的影响。一般来说,细的神经纤维比粗的神经纤维更容易被麻醉,无髓鞘的神经纤维比有髓鞘的神经纤维更易受影响。

综上所述,局部麻醉药通过阻滞神经细胞膜上的钠通道,抑制钠离子内流,阻断神经冲动的传导,最终实现局部麻醉的效果。
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