包合物是指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内形成的包藏物。包合物制备方法有多种,以下为您详细介绍:
饱和水溶液法是最常用的方法之一。先将包合材料(如环糊精)配制成饱和水溶液,然后将客分子药物(被包合的物质)溶于有机溶剂中(若药物为液体则可直接加入),在搅拌的条件下,将药物溶液缓慢滴入包合材料的饱和水溶液中,持续搅拌一定时间,使包合过程充分进行。之后经过冷藏,包合物会从溶液中析出,再通过过滤、洗涤、干燥等步骤,即可得到包合物。这种方法操作相对简单,但耗时较长。
研磨法也是较为常见的。先将包合材料与一定量的水混合,使其形成糊状物,接着加入客分子药物,在研钵中充分研磨一段时间。研磨过程中,包合材料的空穴结构逐渐与药物分子结合形成包合物。研磨完成后,将得到的混合物低温干燥,再经过适当的处理,如过筛等,就可得到包合物成品。该方法设备简单,适合小量制备。
喷雾干燥法是把包合材料和客分子药物混合制成均匀的溶液或混悬液,然后用喷雾干燥设备将其喷入热气流中。在热气流的作用下,溶剂迅速蒸发,包合材料与药物在瞬间形成包合物并干燥成粉末状。这种方法干燥速度快,制得的包合物粒度小、分散性好,有利于提高药物的生物利用度,但设备投资较大。
冷冻干燥法是将包合材料和药物制成溶液或混悬液后,先进行冷冻,使溶液冻结成固态,然后在高真空条件下,使固态的溶剂直接升华除去,从而得到包合物。该方法适用于对热不稳定的药物,所得包合物疏松,溶解度好,但生产周期长,成本较高。
此外,还有超声法,它是利用超声波的空化效应等,加速包合材料与药物分子的结合。将包合材料和药物置于适宜的溶剂中,用超声波处理一定时间,促使包合物形成,之后经过分离、干燥等步骤得到产品。这种方法操作简便、包合速度快,但可能会受到超声功率、时间等因素的影响。
不同的制备方法各有优缺点,