α受体阻断药是一类能选择性地与α肾上腺素受体结合，从而妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，产生抗肾上腺素作用的药物。按照对α受体亚型的选择性不同，可将α受体阻断药分为以下几类：

第一类是非选择性α受体阻断药，这类药物对α1和α2受体均有阻断作用。又可进一步分为短效类和长效类。短效类以酚妥拉明为代表，它与α受体结合较疏松，可逆性地占据α受体而产生作用。静脉注射能使血管扩张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其作用维持时间较短，主要用于治疗外周血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素滴注外漏、肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断等。长效类以酚苄明为代表，它能与α受体形成牢固的共价键，在离体实验时，即使加入高浓度的儿茶酚胺，也难与之竞争，需待药物从体内消除后，作用才能消失，故作用强大而持久。主要用于治疗外周血管痉挛性疾病、抗休克等。

第二类是选择性α1受体阻断药，如哌唑嗪，它能选择性地阻断α1受体，对突触前膜α2受体的阻断作用极弱，因此在降压的同时，不会引起去甲肾上腺素释放增多而产生的心率加快等副作用，主要用于治疗高血压和良性前列腺增生。

第三类是选择性α2受体阻断药，如育亨宾，它能选择性地阻断突触前膜α2受体，促进去甲肾上腺素的释放，使血压升高，心率加快。目前主要作为科研工具药使用。