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眼用液体制剂常用附加剂?

眼用液体制剂常用附加剂主要有以下几类:

第一类是pH调节剂。眼用制剂的pH值会影响药物的稳定性、溶解度以及对眼睛的刺激性。人体眼睛适宜的pH值范围大约在5.0 - 9.0之间。常用的pH调节剂有磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液等。例如磷酸盐缓冲液,它可以通过不同比例的磷酸二氢钠和磷酸氢二钠来精确调节溶液的pH值,使眼用液体制剂的pH接近生理值,减少对眼睛的刺激,同时保证药物在适宜的酸碱环境下保持稳定。

第二类是渗透压调节剂。为了避免眼用液体制剂与泪液之间存在较大的渗透压差异而引起眼部不适,需要调节制剂的渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。一般来说,眼用制剂的渗透压应与泪液等渗,正常泪液的渗透压相当于0.9%的氯化钠溶液的渗透压。使用氯化钠调节渗透压时,通过精确计算和添加适量的氯化钠,可以使眼用液体制剂达到与泪液相似的渗透压,提高用药的舒适度。

第三类是抑菌剂。眼用液体制剂大多为多剂量包装,在使用过程中容易被微生物污染,因此需要加入抑菌剂来保证制剂在一定时间内的无菌性。常用的抑菌剂有硝酸苯汞、苯扎氯铵、三氯叔丁醇等。硝酸苯汞具有良好的抑菌作用,但有一定的毒性,使用时需要严格控制剂量。苯扎氯铵是一种常用的阳离子表面活性剂,具有广谱的抑菌活性,且毒性相对较低。

第四类是黏度调节剂。适当增加眼用液体制剂的黏度,可以延长药物在眼内的停留时间,提高药物的生物利用度。常用的黏度调节剂有甲基纤维素、聚维酮等。例如甲基纤维素,它可以增加溶液的黏稠度,使药物在眼部缓慢释放,减少药物的流失,从而提高药物的疗效。

第五类是增溶剂、助溶剂和抗氧剂等。当药物在溶剂中的溶解度较低时,需要加入增溶剂或助溶剂来提高药物的溶解度。常用的增溶剂如聚山梨酯类,助溶剂如苯甲酸钠等。而抗氧剂则用于防止药物被氧化,常用的有亚硫酸钠、焦亚硫酸钠等,它们可以保护药物的稳定性,延长制剂
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