抗炎药主要分为甾体抗炎药和非甾体抗炎药,它们的作用机制有所不同。
甾体抗炎药通常指糖皮质激素类药物,其作用机制较为复杂。糖皮质激素进入靶细胞后,与胞浆内的糖皮质激素受体结合,形成激素 - 受体复合物,该复合物进入细胞核,与特异性DNA位点结合,影响基因转录,诱导某些抗炎蛋白质的合成,同时抑制某些炎性介质相关基因的表达。从细胞水平来看,它能抑制巨噬细胞和白细胞等炎性细胞向炎症部位聚集,减少炎症局部的细胞数量。还可稳定溶酶体膜,减少溶酶体内水解酶的释放,从而减轻组织损伤和炎症反应。此外,它能抑制磷脂酶A2的活性,减少花生四烯酸的释放,进而减少前列腺素、白三烯等炎性介质的合成,发挥强大的抗炎作用。
非甾体抗炎药的作用机制主要是抑制体内环氧化酶(COX)的活性。COX有两种同工酶,即COX - 1和COX - 2。COX - 1是一种结构酶,主要存在于血管、胃、肾等组织中,具有维持机体正常生理功能的作用,如保护胃黏膜、调节血小板聚集等。COX - 2是诱导酶,在炎症细胞中,当受到炎性刺激时会大量表达,催化花生四烯酸转化为前列腺素和血栓素等炎性介质,引起炎症反应、发热和疼痛。非甾体抗炎药通过抑制COX的活性,减少前列腺素的合成,从而减轻炎症部位的血管扩张、渗出和水肿等炎症反应,缓解疼痛和发热症状。不过,传统的非甾体抗炎药对COX - 1和COX - 2的选择性较差,在抑制COX - 2发挥抗炎作用的同时,也会抑制COX - 1,导致一些不良反应的发生,如胃肠道不适、出血等。而新型的选择性COX - 2抑制剂则主要抑制COX - 2,对COX - 1的影响较小,在一定程度上减少了不良反应的发生。