胆碱受体激动药是一类能与胆碱受体结合，激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似作用的药物。根据其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为M、N胆碱受体激动药，M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药。

M、N胆碱受体激动药的代表药物是乙酰胆碱，它是胆碱能神经递质，能直接激动M受体和N受体。静脉注射小剂量即可激动M受体，产生心率减慢、血管舒张、血压下降、胃肠道和泌尿道等平滑肌兴奋，以及腺体分泌增加等效应；剂量稍大时，还能激动N受体，引起骨骼肌兴奋、神经节兴奋等。但由于乙酰胆碱在体内作用广泛，选择性差，且在体内迅速被胆碱酯酶水解，故无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。

M胆碱受体激动药可分为天然的胆碱酯类和生物碱类。胆碱酯类中的毛果芸香碱是从毛果芸香属植物中提取的生物碱，能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。滴眼后可引起缩瞳、降低眼压和调节痉挛等作用，临床上主要用于治疗青光眼。卡巴胆碱作用与乙酰胆碱相似，能直接激动M、N受体，也可促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱而间接发挥作用，对膀胱和肠道作用明显，可用于术后腹气胀和尿潴留。

N胆碱受体激动药主要有烟碱，它是从烟草中提取的一种生物碱，对N1和N2受体均有激动作用。小剂量烟碱可兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，大剂量则产生抑制作用。由于烟碱作用广泛而复杂，且毒性较大，无临床实用价值，仅具有毒理学意义。