α受体激动剂是一类能选择性地与α肾上腺素受体结合,激动该受体,产生与去甲肾上腺素相似作用的药物。根据其对不同亚型α受体的选择性,可分为非选择性α受体激动剂、选择性α1受体激动剂和选择性α2受体激动剂,以下为你介绍各类的代表药物。
非选择性α受体激动剂的代表药物有去甲肾上腺素。去甲肾上腺素主要激动α1和α2受体,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。它可引起全身血管广泛收缩,使血压升高。临床上主要用于治疗急性低血压,如嗜铬细胞瘤切除术后或药物中毒引起的低血压等。但使用时要注意剂量,剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩,引起少尿、无尿和肾实质损伤。
选择性α1受体激动剂的代表药物有去氧肾上腺素。去氧肾上腺素主要激动α1受体,能收缩血管,升高血压,通过迷走神经反射使心率减慢,临床上可用于防治脊椎麻醉、全身麻醉、应用氯丙嗪等原因引起的低血压。此外,它还具有散瞳作用,其优点是作用时间短,不升高眼内压和不引起调节麻痹,可作为快速短效的散瞳药用于眼底检查。
选择性α2受体激动剂的代表药物有利美尼定。利美尼定主要激动中枢α2受体,降低外周交感神经活性而降压。它还能激活外周交感神经突触前膜的α2受体,抑制去甲肾上腺素的释放,进一步降低血压。与其他降压药相比,利美尼定不良反应较少,患者耐受性较好。
此外,还有可乐定也是选择性α2受体激动剂,它通过激动延髓腹外侧核吻侧端的I1 - 咪唑啉受体,使外周交感神经张力降低,从而产生降压作用。同时,可乐定还可激动中枢α2受体,减少NE的释放,产生镇静等作用。临床上可乐定不仅可用于治疗高血压,还可用于治疗偏头痛、开角型青光眼以及戒除阿片类药物成瘾等。
总之,不同的α受体激动剂在药理作用和临床应用上各有特点,医生会根据患者的具体情况合理选择药物。