生物等效性和生物利用度都是药物制剂评价中的重要概念,二者之间存在着密切的关系。
生物利用度是指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度。它是评价药物制剂质量的重要指标,反映了药物制剂中药物被机体吸收利用的程度。生物利用度分为绝对生物利用度和相对生物利用度。绝对生物利用度是将药物的非血管给药制剂与静脉注射制剂比较,以了解药物经非血管给药后,能够吸收进入体循环的相对量;相对生物利用度则是将一种制剂与同种药物的标准制剂(如上市的制剂)比较,来评价受试制剂的吸收情况。
生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。简单来讲,就是当两种制剂的生物利用度在一定范围内相似时,就认为它们具有生物等效性。
生物利用度是生物等效性评价的基础。进行生物等效性研究时,通常是通过比较受试制剂和参比制剂的生物利用度来判断二者是否等效。一般会测定药物的血药浓度 - 时间曲线,计算出如峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)和血药浓度 - 时间曲线下面积(AUC)等药动学参数。如果受试制剂和参比制剂的这些参数在规定的范围内(如AUC在80% - 125%,Cmax在75% - 133% ),则可以认为两种制剂生物等效。
生物等效性研究的目的是保证不同厂家生产的同一药物制剂以及同一厂家生产的不同批次的药物制剂,在质量上达到一致,使药物在临床使用中具有相同的安全性和有效性。只有当两种制剂具有生物等效性时,它们的生物利用度才是相近的,才能在临床上相互替代使用。
综上所述,生物利用度侧重于描述药物制剂中药物被吸收的程度和速度,而生物等效性则是基于生物利用度的比较,来判断不同制剂之间的等效性,二者相辅相成,共同为药物制剂的质量控制和临床合理用药提供重要依据。