α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。这类药物具有多方面的作用，以下为你详细介绍。

在血管和血压方面，α受体阻断药可阻断血管平滑肌上的α1受体，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。对于去甲肾上腺素引起的血压升高，能产生明显的降压效果，甚至可将去甲肾上腺素的升压作用翻转为降压，这是因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，但不影响与血管舒张有关的β受体，所以使肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分表现出来。对于高血压患者，α受体阻断药可使血压下降，常用于治疗外周血管痉挛性疾病，如雷诺氏病、血栓闭塞性脉管炎等，能改善局部缺血症状。

在心脏方面，由于血压下降可反射性地引起交感神经兴奋，加上阻断突触前膜α2受体可促进去甲肾上腺素释放，使心率加快，心输出量增加。此外，在去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上存在α2受体，α受体阻断药能阻断该受体，从而减弱负反馈调节，使去甲肾上腺素释放增加，间接引起心脏兴奋。

在其他方面，α受体阻断药还能降低膀胱和前列腺的张力，从而缓解因前列腺增生等引起的排尿困难症状。还可以用于治疗嗜铬细胞瘤，通过阻断α受体，对抗大量肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，控制因嗜铬细胞瘤分泌大量儿茶酚胺而引起的高血压等症状，也可用于嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备等。不过，α受体阻断药也可能会导致一些不良反应，如体位性低血压、心动过速、胃肠道反应等，在使用时需要密切关注。